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医学
ジメリジン
ジメリジン (INN、BAN)(ブランド名Zimeldine 、 Normud 、 Zelmid )は、市販される最初の選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)抗うつ薬の1つでした。それはピリジルアリルアミンであり、他の抗うつ薬とは構造的に異なります。
ジメリジンは、1970年代後半から1980年代初めにArvid Carlssonによって開発されました。ArvidCarlssonは、スウェーデンのAstra AB社で働いていました。抗うつ作用のある抗ヒスタミン薬であるブロムフェニラミン(ブロムフェニラミンの誘導体)に類似した構造を持つ薬を探して発見されました。ジメリジンは1982年に初めて販売されました。
ジメリジンの安全性プロファイルは非常に良好でしたが、導入から1年半以内に、ギラン・バレー症候群のまれな症例報告が出現しました。撤退後、フルボキサミンとフルオキセチン(抗ヒスタミンジフェンヒドラミンに由来する)の順に成功し、他のSSRIも成功しました。
作用機序
作用機序は、シナプス間隙からのセロトニンの強力な再取り込み阻害です。シナプス後受容体は作用しません。
その他の用途
ジメリジンは、しばしば抗コリン作用を有する三環系抗うつ薬によって通常制御されていた1986年に、モントプレシルとゴッドバウトによってカタプレキシーに非常に効果的であると報告されました。ジメリジンは、日中の眠気を引き起こすことなく、カタプレキシーを改善することができました。
副作用
最も多く報告されたのは:
- 口内乾燥、咽頭および鼻の膜の乾燥
- 発汗の増加(多汗症)
- めまい
- 吐き気
相互作用
- MAO阻害剤—重度または生命を脅かす反応が可能