ヴェルパタスビル

Velpatasvirは、6つの主要な遺伝子型すべてのC型肝炎感染の治療にソフォスブビルと一緒に使用されるNS5A阻害剤（ギ​​リアド製）です。

副作用

研究における副作用は、プラセボで治療された人々と同様の頻度で発生しました。

相互作用

Velpatasvirは、トランスポータータンパク質P糖タンパク質（Pgp）、ABCG2、OATP1B1、およびOATP1B3の阻害剤と基質の両方です。それは肝臓酵素CYP2B6、CYP2C8およびCYP3A4によって部分的に分解されます。これらのタンパク質によって輸送または不活性化される物質、またはそれらを妨害する物質は、ベルパタスビルと相互作用する可能性があります。研究では、これはvelpatasvirの曲線下面積（AUC）を約50％減少させるHIVの組み合わせefavirenz / emtricitabine / tenofovirで発見されました。 、おそらく無効になります。ジゴキシンはPgpによって除去されます。そのAUCは、ベルパタスビルとソホスブビルとの組み合わせで約30％増加します（この効果の原因は2つのうちどちらであるかは明確ではありませんが）。

制酸薬、H2遮断薬、プロトンポンプ阻害薬などの胃酸を減らす物質は、ベルパタスビルAUCを20〜40％減らします。

薬理学

作用機序

この物質は、C型肝炎ウイルスの複製とアセンブリに必要なタンパク質であるNS5Aをブロックします。

薬物動態

ベルパタスビルは、ソフォスビルと一緒に経口摂取した3時間後に最高の血漿レベルに達します。血漿タンパク質結合は99.5％以上です。肝臓の酵素CYP2B6、CYP2C8およびCYP3A4によってゆっくりと代謝されます。モノヒドロキシル化および脱メチル化代謝物は、ヒトの血漿および糞便で確認されていますが、循環物質の98％以上がベルパタスビルそのものです。 94％は糞便から排泄され、0.4％は尿から排泄されます。生物学的半減期は約15時間です。