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トリプトレリン

トリプトレリン

トリプトレリンは 、特にデカペプチルおよびゴナペプチルのブランド名で販売されており、ゴナドトロピン放出ホルモンのアゴニストアナログとして作用する薬剤であり、黄体形成ホルモン(LH)および卵胞刺激ホルモン(FSH)を可逆的に抑制します。

これは、デカペプチド(pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2)および酢酸塩またはパモ酸塩として使用されるゴナドトロピン放出ホルモンアゴニスト(GnRHアゴニスト)です。

主な適応症には、子宮内膜症、子宮筋腫の減少、前立腺癌、および性的逸脱が著しい男性の性的欲求の治療が含まれます。この薬は、性別違和感のある患者の思春期を遅らせるために、適応外で使用されています。

1975年に特許を取得し、1986年に医療用として承認されました。

医療用途

トリプトレリンは、アンドロゲン除去療法(ADT)の一部として前立腺癌(PCa)を治療するために使用されます。 PCaの治療に一般的に使用される別のADT注射薬には、下垂体も標的とするルプロンが含まれます。

英国でのもう1つの一般的な用途は、トランスジェンダーの人のテストステロンまたはエストロゲンのレベルを抑制するホルモン補充療法です(トランス女性の場合は吉草酸エストラジオールまたはトランス男性の場合はテストステロンと併用)。スピロノラクトンと酢酸シプロテロンは、性ホルモンを抑制するためにトランスの人々によって使用される他の薬ですが、これらの薬には全く異なる作用機序があります。

トリプトレリンは、性犯罪者の性的衝動を軽減するための化学的去勢剤として使用されています。

薬物作用

トリプトレリンはゴナドレリン類似体で、ロイテインジングホルモン放出類似体(GnRH類似体、LHRH類似体)としても知られています。この薬は、下垂体の受容体に結合し、ゴナドトロピン(すなわち、黄体形成ホルモンおよび卵胞刺激ホルモン)の分泌を刺激します。これは、ゴナドトロピン放出ホルモン受容体のダウンレギュレーションの前に、LHおよびFSH刺激の初期段階を引き起こし、それによって長期的にゴナドトロピンの放出を減らし、それがアンドロゲンおよびエストロゲン産生の阻害につながります。

副作用

一般的な副作用には次のものがあります。

  • アナフィラキシー
  • 関節痛
  • 無力症
  • 喘息
  • 乳房の圧痛(男性と女性)
  • 血圧の変化
  • 胸の大きさの変化
  • うつ
  • 卵巣嚢胞
  • 気分が変わる
  • 皮膚の発疹
  • ホットフラッシュ
  • 重量変化

禁忌と予防措置

トリプトレリンは、子宮内膜症のために6ヶ月以上使用すべきではなく、骨減少症のリスクがあるため、代謝性骨疾患および骨粗鬆症の患者には注意して使用する必要があります。

社会と文化

ブランド名

Triptorelinは、デカペプチル(Ipsen)およびジフェレリンとゴナペプチル(Ferring Pharmaceuticals)のブランド名で販売されています。米国では、Watson PharmaceuticalsからTrelstarとして販売されています。イランでは、トリプトレリンはバリオペプチルというブランド名で販売されています。