ポサコナゾール

ポサコナゾール （商品名ノキサフィル 、 ポサノール ）は、トリアゾール系抗真菌薬です。

医療用途

ポサコナゾールは、免疫不全患者で起こる可能性のある、ScedosporiumおよびFusarium種によって引き起こされる侵襲性アスペルギルス症およびカンジダ症および真菌感染症の治療に使用されます。また、イトラコナゾールおよび/またはフルコナゾール療法に抵抗性のOPCを含む口腔咽頭カンジダ症（OPC）の治療にも使用されます。

また、重度の免疫不全患者のカンジダ 、 ムコール 、 アスペルギルス種による侵襲性感染症の治療にも使用されます。

フザリウム種に起因する侵襲性疾患（ フザリウム症）の治療におけるその有用性の臨床的証拠は限られています。

薬理学

アクションのモード

ポサコナゾールは、リン脂質のアシル鎖の密なパッキングを破壊し、ATPaseや電子伝達系の酵素などの特定の膜結合酵素系の機能を損ない、真菌の成長を阻害することで機能します。これは、酵素ラノステロール14α-デメチラーゼの阻害およびメチル化ステロール前駆体の蓄積によりエルゴステロールの合成をブロックすることによりこれを行います。ポサコナゾールは、イトラコナゾールよりも14-αデメチラーゼを阻害するのに著しく強力です。

微生物学

ポサコナゾールは以下の微生物に対して活性があります：

• カンジダ属
• アスペルギルス属
• 接合菌種

薬物動態

ポサコナゾールは3〜5時間以内に吸収されます。主に肝臓から排出され、半減期は約35時間です。高脂肪の食事と一緒に摂取したポサコナゾールの経口投与は、90％の生物学的利用能を超え、空腹時と比較して濃度が4倍になります。

研究

また、ポサコナゾールが慢性および急性シャーガス病の両方に対して最も効果的な治療法であり、ベンズニダゾールよりもはるかに優れた効果を示す可能性があるという兆候もあります。 Schering-Ploughは現在、無症候性の慢性シャーガスに対する有効性をテストするために、アルゼンチンでのフェーズII臨床試験の参加者を募集しています。