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白金ベースの抗腫瘍薬

プラチナベースの抗腫瘍薬(非公式にはプラチンと呼ばれる)は、がんの治療に使用される化学療法薬です。それらは白金の配位錯体です。これらの薬は、がんの化学療法を受けている人のほぼ半数を治療するために使用されます。この形式の化学療法では、一般的な薬物にはシスプラチン、オキサリプラチン、およびカルボプラチンが含まれますが、いくつかが提案されているか、開発中です。早期子宮頸がんの女性の化学放射線療法に白金ベースの化学療法薬を追加すると、生存率が向上し、再発のリスクが低下するようです。

合計すると、これらの薬剤は、神経毒性を含む40を超える特定の副作用の組み合わせを引き起こす可能性があり、それは多発性神経障害を含む末梢神経障害によって現れます。

作用機序

主にシスプラチンで研究されているが、おそらく他のメンバーについても同様に、白金ベースの抗腫瘍薬は、モノアダクト、鎖間架橋、鎖内架橋、またはDNAタンパク質架橋としてDNAの架橋を引き起こす。ほとんどの場合、グアニンの隣接するN-7位置に作用し、1、2鎖内架橋を形成します。結果として生じる架橋は、癌細胞におけるDNA修復および/またはDNA合成を阻害します。

プラチナベースの抗腫瘍薬は、アルキル基を持たないものの、抗腫瘍薬をアルキル化するのと同様の効果があるため、「アルキル化様」と呼ばれることがあります。

プラチナベースの抗がん剤を改善するための戦略は、通常、通常は窒素である中性の見物人のリガンドの変化を伴います。アニオンの性質の変化(ハライドvsさまざまなカルボキシレート)、および金属の酸化状態の変化(Pt(II)vs Pt(IV))。ナノテクノロジーは、腫瘍部位に導入されて毒性の可能性を減らすリポプラチンの場合、白金をより効率的に送達するために調査されてきました。

シスプラチンは最初に開発されました。シスプラチンは精巣癌に対して特に効果的です。硬化率は10%から85%に改善されました。

  • 承認されたプラチナベースの抗がん剤
  • シスプラチン
  • カルボプラチン
  • オキサリプラチン
  • ネダプラチン
  • 試験中のプラチナベースの抗がん剤
  • 四硝酸トリプラチン
  • 提案されている新しい抗がん剤、フェナントリプラチン。
  • 治験中のピコプラチン
  • サトラプラチン