部分アゴニスト

薬理学では、 部分アゴニストは、特定の受容体に結合して活性化する薬物ですが、完全なアゴニストと比較して受容体で部分的な効力しかありません。それらは、アゴニスト効果とアンタゴニスト効果の両方を示すリガンドと考えることもできます。完全アゴニストと部分アゴニストの両方が存在する場合、部分アゴニストは実際に競合的アンタゴニストとして作用し、受容体占有について完全アゴニストと競合し、完全なアゴニスト単独で観察された受容体の活性化。臨床的には、部分アゴニストを使用して受容体を活性化し、不十分な量の内因性リガンドが存在する場合に所望の準最大応答を与えることができます。

特定の受容体で部分アゴニストとして分類されている現在一般的な薬には、ブスピロン、アリピプラゾール、ブプレノルフィン、ナルメフェン、ノルクロザピンなどがあります。部分アゴニストとしてペルオキシソーム増殖因子活性化受容体ガンマを活性化するリガンドの例は、ホノキオールとファルカリンジオールです。 Delta 9-tetrahydrocannabivarin（THCV）はCB2受容体の部分アゴニストであり、この活性は∆9-THCVを介した抗炎症作用に関係している可能性があります。