オキサゼパム

オキサゼパムは、短時間から中程度に作用するベンゾジアゼピンです。オキサゼパムは、不安や不眠症の治療、およびアルコール離脱症候群の症状の制御に使用されます。

ジアゼパム、プラゼパム、テマゼパムの代謝物であり、他のベンゾジアゼピンと比較して、中程度の健忘、抗不安、抗けいれん、催眠、鎮静、および骨格筋弛緩特性を持っています。

1962年に特許を取得し、1964年に医療用として承認されました。

医療用途

それは、作用の開始が遅い中間作用のベンゾジアゼピンであるため、通常、眠りに落ちるのではなく、眠りにつくのが困難な人に処方されます。通常、緊張、過敏性、興奮を伴う不安障害に処方されます。また、薬物とアルコールの禁断症状、およびうつ病に伴う不安にも処方されています。医師は、承認された適応症以外でオキサゼパムを使用して、社会恐怖症、心的外傷後ストレス障害、不眠症、月経前症候群、およびその他の症状を治療する場合があります。

副作用

オキサゼパムの副作用は他のベンゾジアゼピンの副作用と類似しており、めまい、眠気、頭痛、記憶障害、逆説的な興奮、順行性健忘を含むことがありますが、一過性の全体的な健忘には影響しません。用量の急激な減少またはオキサゼパムからの突然の離脱による副作用には、腹部および筋肉のけいれん、けいれん、うつ病、眠りにつくことができない、または眠り続けることができない、発汗、振戦、または嘔吐が含まれます。

寛容、依存、離脱

オキサゼパムは、他のベンゾジアゼピン薬と同様に、耐性、身体的依存、嗜癖、およびベンゾジアゼピン離脱症候群を引き起こす可能性があります。オキサゼパムまたは他のベンゾジアゼピンからの離脱は、しばしば離脱症状を引き起こします。離脱症状は、アルコールおよびバルビツール酸離脱中に見られる症状と類似しています。服用量が多く、薬の服用期間が長いほど、不快な離脱症状を経験するリスクが高くなります。しかし、離脱症状は標準的な投与量で、また短期間の使用後にも発生する可能性があります。ベンゾジアゼピン治療は、ゆっくりと漸進的な用量削減レジメンにより、できるだけ早く中止する必要があります。

禁忌

オキサゼパムは、重症筋無力症、慢性閉塞性肺疾患、限られた肺予備力、および重度の肝疾患では禁忌です。

特別な注意事項

ベンゾジアゼピンは、高齢者、妊娠中、子供、アルコール依存症または薬物依存症の個人、および精神障害を併発している個人で使用する場合、特別な予防措置が必要です。オキサゼパムを含むベンゾジアゼピンは親油性薬物であり、膜に急速に浸透するため、薬物の著しい取り込みを伴って胎盤に急速に移行します。妊娠後期、特に高用量でのベンゾジアゼピンの使用は、小児幼児症候群を引き起こす可能性があります。

妊娠

妊娠後期の妊娠後期に服用されるオキサゼパムは、低血圧を含む重度のベンゾジアゼピン離脱症候群、吸うことへの抵抗、無呼吸スペル、チアノーゼ、寒冷ストレスに対する代謝反応の低下など、新生児に明確なリスクを引き起こします。新生児のフロッピー幼児症候群と鎮静も発生する場合があります。フロッピー幼児症候群と新生児のベンゾジアゼピン離脱症候群の症状は、生後数時間から数ヶ月持続することが報告されています。

相互作用

オキサゼパムはジアゼパムの活性代謝物であるため、薬物動態CYP450相互作用を除いて（シメチジンなど）、相互作用の可能性が他の薬物または食品と重複する可能性があります。オキサゼパム（または他のベンゾジアゼピン）を抗うつ薬（フルオキセチン、セルトラリン、パロキセチンなどのSSRI、またはブプロピオン、デュロキセチン、ベンラファキシンなどの複数の再取り込み阻害薬）、強力な鎮痛剤（オピオイド、例：モルヒネ、オキシコドンまたはメタドン）。これらの薬（および他のベンゾジアゼピン）を同時に使用すると、予測が困難な方法で相互作用する可能性があります。オキサゼパムを服用するときにアルコールを飲むことは推奨されません。オキサゼパムとアルコールの併用は、鎮静の増加、協調の重度の問題（運動失調）、筋肉緊張の低下、重度の症例または素因のある患者、さらには呼吸抑制、com睡、虚脱を伴う生命にかかわる中毒に至る可能性があります。

過剰摂取

オキサゼパムは一般に、他のベンゾジアゼピンよりも過剰摂取で毒性が低いです。ベンゾジアゼピンの過剰摂取の重症度に影響を与える重要な要因には、摂取した用量、患者の年齢、過剰摂取前の健康状態が含まれます。ベンゾジアゼピンの過剰摂取は、アヘン剤やアルコールなどの他の中枢神経系抑制薬の同時摂取が発生した場合、はるかに危険です。オキサゼパムの過剰摂取の症状は次のとおりです。

呼吸抑制
過度の傾眠
意識の変化
中枢神経系の抑制
時折心血管および肺毒性
まれに、深いcom睡

薬理学

オキサゼパムは、3-ヒドロキシファミリーの中間作用性ベンゾジアゼピンです。それは、ベンゾジアゼピン受容体に作用し、GABAのGABAA受容体に対する効果を増加させ、中枢神経系の抑制効果をもたらします。オキサゼパムの半減期は4〜15時間です。コルチゾール値を抑制することが示されています。英国の研究によると、オキサゼパムは吸収が最も遅く、一般的なすべてのベンゾジアゼピンの作用が最も遅くなります。

オキサゼパムは、ジアゼパム、ノルダゼパム、および特定の類似薬の分解中に形成される活性代謝物です。肝機能障害のある患者では、肝臓の酸化を必要としないため、他の多くのベンゾジアゼピンよりも安全である可能性がありますが、グルクロン酸抱合によって単に代謝されるため、オキサゼパムは高齢者や肝臓を持つ人々に蓄積して有害反応を引き起こす可能性が低くなります疾患。この点で、オキサゼパムはロラゼパムに似ています。（1）オキサゼパムの優先的貯蔵は、新生児の心臓を含む一部の臓器で発生します。投与された経路による吸収と蓄積のリスクは新生児で著しく増加し、オキサゼパムは母乳中に排泄されるため、妊娠中および授乳中のオキサゼパムの中止が推奨されます。

ベンゾジアゼピン当量換算では、オキサゼパム2 mgはジアゼパム1 mgに相当するため、BZD換算ではオキサゼパム20 mgはジアゼパム10 mgに相当し、オキサゼパム15 mgはジアゼパム7.5 mgに相当します（ジアゼパム8 mgに切り上げ）。そのコンバーターによると、オキサゼパム10 mgはジアゼパム5 mgに相当します。したがって、ミリグラムでのオキサゼパムの等価量は、ミリグラムでのジアゼパムの等価量の半分です。

一部のBZD等価コンバーターは、3：1（オキサゼパムからジアゼパム）、1-3（ジアゼパムからオキサゼパム）を比率（1：3および3：1）として使用するため、オキサゼパム15 mgはジアゼパム5mgに相当します。問題のベンゾジアゼピンのすべての品質を考慮し、これらは単なる近似値およびガイドラインであることを忘れないでください。すべての医師-医師と精神科医-が同じベンゾジアゼピン当量換算率に同意しているわけではありません。個々の患者の薬について判断できるのは、医療専門家だけです。

化学

オキサゼパムはラセミ混合物として存在します。エナンチオマーを単離する初期の試みは成功しなかった。対応するアセテートは、単一のエナンチオマーとして分離されています。異なるpHレベルで発生するエピマー化の速度が異なることを考えると、ラセミ混合物よりも単一のエナンチオマーを投与しても治療上の利点はないと判断されました。

使用頻度

オキサゼパムは、ジアゼパム、ニトラゼパム、テマゼパムとともに、医薬品給付制度にリストされている4つのベンゾジアゼピンであり、1990-1991年のオーストラリアのベンゾジアゼピン処方の82％を占めていました。

社会と文化

誤用

オキサゼパムは、誤用の可能性があります。これは、薬を服用して最高を達成する、または医学的アドバイスに反して長期的に服用し続けることと定義されています。ジアゼパム、オキサゼパム、ニトラゼパム、フルニトラゼパムを含むベンゾジアゼピンは、1982年から1986年にかけてスウェーデンで偽造医薬品処方の最大量を占めました。この期間中、薬物偽造の合計52％はベンゾジアゼピンであり、主要処方であることが示唆されました薬物乱用のクラス。

しかし、吸収速度が遅く作用が遅いため、オキサゼパムは、バルビツール酸塩と同様の乱用の可能性が高いテマゼパム、フルニトラゼパム、またはトリアゾラムなどの他のベンゾジアゼピンと比較して、乱用の可能性が比較的低いです。

法的地位

オキサゼパムは、向精神薬に関する条約に基づくスケジュールIVの薬です。

ブランド名

アレパム、アレパン、アノキサ、アンキシリット、コメルドルミル、デュラゼパム、ムレラックス、ノゼパム、オクサゼパム、オパモックス、オックス-パム、オキサ-CT、オキサザベンズ、オキサミン、オキサパム、オキサザックス、オキサスカンド、オキサザなど、世界中の多くのブランド名で販売されています、オキサゼパム、オキサゼパム、オキサジン、オキセパム、プラキシテン、プラタ、セラス、セラックス、セレナール、セレパックス、セレスタ、セレスタ、セルパックス、ソブリル、タゼパム、ベーベン、ヨウフェイ。

また、ノバロナとしてスコポラミンと組み合わせて、およびポーサフレントTとしてアラニンと組み合わせて販売されています。