ニココデイン

ニココデイン （ Lyopect、Tusscodin ）は、オピオイド鎮痛薬および咳抑制薬であり、ジヒドロコデインおよびニコモルフィンのコデイン類似体に密接に関連するコデインのエステルです。ほとんどの国では一般的に使用されていませんが、他のアヘン剤と同様の作用があります。ニココデインとニコモルフィンは、1957年にオーストリアのLannacher Heilmittelによって導入されました。ニココデインは、肝臓で脱メチル化により代謝されてニコモルフィン（6-ニコチノイルモルフィンとしても知られる）を生成し、その後さらにモルヒネに代謝されます。副作用は他のアヘンの副作用と似ており、かゆみ、吐き気、呼吸抑制が含まれます。ニコモルフィンやニコジコデインなどの関連オピオイド類似体が最初に合成されました。 130°Cで無水コデイン無水物で無水コデイン塩基を処理する最終合成は、1957年にMonatsheftefürChemieの PongratzとZirmによって、さまざまな有機酸のアミドとエステルに関する記事の2つの類似物と同時に発表されました。

ニココデインは、塩酸塩としてほとんど常に使用され、遊離塩基変換率は.917です。過去には、酒石酸塩、重酒石酸塩、リン酸塩、臭化水素酸塩、メチオジド、ヨウ化水素酸塩、および硫酸塩が研究または医薬品として使用されていました。

ニココデインは、ほとんどの場合、コデインおよびエチルモルヒネ、ベンジルモルヒネ、ジヒドロコデインのような類似の弱いアヘン薬、およびアセチルジヒドロコデインのような他の近い誘導体（ただし、モルヒネのように規制されているより強いヒドロコドンまたはオキシコドンではない）およびこのクラスの他のものと同様に規制されています国および麻薬に関する単一条約。注目すべき例の1つは、ニココデインが米国で医療用途に導入されたことがないため、ニココデインがヘロインとともに米国のスケジュールI /麻薬規制物質であるという事実です。

ニコジコデインは、ジヒドロコデインがコデインであるため、ニココデインに似た薬です。ニコジコデインの代謝産物には、上記のようにニココデインがモルヒネに変わるジヒドロモルフィンが含まれます。

ニココデイン咳止め薬は、シロップ、持続放出シロップ、舌下ドロップとして入手できます。鎮痛製剤は、舌下滴剤および経口投与用の錠剤の形でもあります。ニココデインは、ヒドロコドンとほぼ同じ強度です。アクションの開始が速くなります。

ニココデインおよびその2つの関連薬の2013年DEA年間生産割当量はゼロです。ニココデインのACSCNは9309です。ニコジコデインにはACSCNが割り当てられておらず、おそらくジヒドロモルフィンのエステルまたはニコモルフィンの誘導体として制御されています。