代謝型受容体

代謝型受容体は、セカンドメッセンジャーを介して作用する真核細胞の膜受容体の一種です。それは、細胞の表面または小胞に位置していてもよい。

神経伝達物質受容体は、構造的および機能的特性に基づいて、 代謝 型受容体とイオンチャネル型受容体の2つの広いカテゴリに分類できます。イオンチャネル型受容体は、イオンチャネルの細孔を形成します。対照的に、代謝型受容体は、シグナル伝達機構、多くの場合Gタンパク質を介して、細胞の原形質膜上のイオンチャネルと間接的にリンクしています。したがって、Gタンパク質共役受容体は本質的に代謝型です。代謝型受容体の他の例には、チロシンキナーゼおよびグアニリルシクラーゼ受容体が含まれる。

両方の受容体タイプは、特定の神経伝達物質によって活性化されます。イオンチャネル型受容体が活性化されると、Na +、K +、Cl-などのイオンを流すことができるチャネルが開きます。対照的に、代謝型受容体が活性化されると、一連の細胞内イベントがトリガーされ、イオンチャネルの開口やその他の細胞内イベントも発生しますが、さまざまなセカンドメッセンジャー化学物質が関与します。

例

このクラスの受容体には、代謝型グルタミン酸受容体、ムスカリン性アセチルコリン受容体、GABAB受容体、ほとんどのセロトニン受容体、およびノルエピネフリン、エピネフリン、ヒスタミン、ドーパミン、神経ペプチド、エンドカンナビノイドの受容体が含まれます。

構造

Gタンパク質共役受容体には、7つの疎水性膜貫通ドメインがあります。 GABAB受容体が適切に機能するにはヘテロ二量体化が必要ですが、それらのほとんどは単量体タンパク質です。タンパク質のN末端は膜の細胞外側にあり、C末端は細胞内側にあります。

外部アミノ末端を持つ7つの膜貫通ドメインは、しばしばアルファヘリックス形状であると主張されており、ポリペプチド鎖は約450〜550アミノ酸で構成されていると言われています。

関数

代謝型受容体には神経伝達物質がリガンドとして含まれており、受容体に結合するとカスケードを開始し、チャネルを開くなどの細胞効果を引き起こす可能性があります。リガンド（神経伝達物質）が受容体（トランスデューサー）に結合すると、後者はGタンパク質を介して一次エフェクターを活性化し、二次メッセンジャーを活性化したり、他の効果をもたらしたりします。代謝型受容体によってチャネルを開くには、多くの分子が順番に活性化されるため、これらの受容体に関連するチャネルは、イオンチャネル型受容体よりも開くのに時間がかかり、したがって、迅速な応答を必要とするメカニズムには関与しません。数秒から数分で開きます。：250–1したがって、これらは素早く開くが数ミリ秒だけ開いたままであるイオンチャネル型受容体よりもはるかに長く持続する効果があります。イオンチャネルは受容体の直近の領域でのみ効果を発揮しますが、代謝調節型受容体の効果は細胞全体に広がる可能性があります。

代謝型受容体は、細胞膜のチャネルを開閉することができます。 K +チャンネルを閉じて細胞内の正電荷を保持し、活動電位を引き起こすのに必要な電流量を減らすことで、膜をより興奮させることができます。：242–3シナプス前膜の代謝受容体は、阻害するか、まれに促進しますシナプス前ニューロンからの神経伝達物質の放出。これらの受容体は、受容体チロシンキナーゼとGタンパク質共役受容体、またはGPCRにさらに分類できます。：229