ロニダミン

ロニダミンは、 長い間癌細胞の好気性解糖を阻害することが知られているインダゾール-3-カルボン酸の誘導体です。正常細胞では好気的解糖を促進するようですが、癌細胞では解糖を抑制します。これは、ミトコンドリアに結合したヘキソキナーゼの阻害による可能性が最も高い。エールリッヒ腹水腫瘍細胞のその後の研究は、ロニダミンが呼吸と解糖の両方を阻害し、細胞のATPを減少させることを示しました。

さまざまな癌に対するロニダミンと他の抗癌剤との併用の臨床試験が開始されました。これは、がん細胞のエネルギー代謝を阻害し、抗がん剤の活性を高めることが証明されているためです。

ロニダミンは、放射線療法とテモゾロミドの併用で脳腫瘍の治療に使用されています。体外試験では、臨床的に達成可能な低血漿濃度のテモゾロミドとロニダミンの組み合わせが腫瘍の成長を阻害し、ロニダミンが脳腫瘍の放射線増感に必要なテモゾロミドの投与量を減らすことができることが示されました。

ロニダミンの誘導体であるガメンダゾールは、男性の避妊薬としてテスト中です。