ケトロラック

ケトララックは 、特にトラドールのブランド名で販売されており、痛みの治療に使用される非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）です。特に、中程度から重度の痛みに推奨されます。推奨される治療期間は6日未満です。口、静脈や筋肉への注射、点眼薬として使用されます。効果は1時間以内に始まり、最大8時間続きます。

一般的な副作用には、眠気、めまい、腹痛、腫れ、吐き気が含まれます。重篤な副作用には、胃出血、腎不全、心臓発作、気管支痙攣、心不全、アナフィラキシーなどがあります。妊娠の最後の部分や授乳中の使用は推奨されません。ケトロラックは、シクロオキシゲナーゼ1および2（COX1およびCOX2）をブロックすることにより作用し、それによりプロスタグランジンの産生を減少させます。

ケトロラックは1976年に特許を取得し、1989年に医療用途に承認されました。これはジェネリック医薬品として入手可能です。英国では、2019年の時点でNHSの注射用量あたり£1未満です。米国では、この金額の卸売費用は約US $ 1.50です。 2016年には、処方数が100万件を超える、米国で296番目に処方された医薬品でした。

医療用途

ケトロラックは、中程度から重度の痛みの短期管理に使用されます。腎障害を引き起こす可能性があるため、通常5日以上処方されません。

ケトロラックは、オセオイドのように呼吸を抑制しないため、パラセタモールと一緒に投与すると新生児の痛みを抑えるのに効果的です。ケトロラックはオピオイド薬の補助剤でもあり、疼痛緩和を改善します。また、月経困難症の治療にも使用されます。ケトロラックは特発性心膜炎の治療に使用され、炎症を軽減します。

全身使用の場合、ケトロラクは、経口、舌下、筋肉内注射、静脈内、および鼻腔内スプレーによって投与することができます。通常、筋肉内注射または静脈内投与によって最初に投与され、最初のIMまたはIV投与後の継続として経口療法が使用されます。

ケトロラックは点眼薬としても使用されます。目の手術中に痛みを和らげるために投与することができ、眼のかゆみの治療に効果的です。点眼薬は、白内障手術後の黄斑浮腫の発生の減少に関連しており、オピオイド/ケトロラックの併用治療としてよりも単独でより効果的です。ケトロラック点眼薬は、角膜擦過傷の痛みを管理するためにも使用されています。

ケトロラックによる治療中、臨床医は副作用の発現を監視します。肝機能検査、出血時間、BUN、血清クレアチニン、電解質レベルなどの臨床検査がしばしば使用され、潜在的な合併症の特定に役立ちます。

禁忌

ケトロラックは、過敏症、薬物に対するアレルギー、他のNSAIDに対する交差過敏症、手術前、消化性潰瘍疾患の既往、消化管出血、アルコール不耐性、腎障害、脳血管出血、鼻ポリープ、血管浮腫、および喘息の患者には禁忌です。心血管疾患、心筋梗塞、脳卒中、心不全、凝固障害、腎障害、および肝障害を経験した人へのケトロラクの慎重な使用に関する推奨事項があります。

有害な影響

一般的な（> 10％）副作用は眠気です。まれな（1％）副作用には、知覚異常、出血時間の延長、注射部位の痛み、紫斑病、発汗、異常な思考、涙の産生増加、浮腫、,白、口内乾燥、異常な味、頻尿、肝臓酵素の増加、かゆみ、その他。ケトロラックの使用により、血小板機能が低下する可能性があります。

まれですが、潜在的に致命的な副作用には、脳卒中、心筋梗塞、消化管出血、スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死およびアナフィラキシーが含まれます。安全性の観点から、ケトロラクはアセクロフェナク、セレコキシブ、およびイブプロフェンと比較した場合、比較的リスクの高いNSAIDであると評価されています。

すべてのNSAIDと同様に、ケトロラクは、妊娠後期に母親に摂取されると、乳児の動脈管の早期収縮を引き起こす可能性があります。

相互作用

ケトロラックは他の薬と相互作用することができます。プロベネシドは、ケトロラクと一緒に服用すると有害反応を起こす可能性を高めることができます。ペントキシフィリンは出血のリスクを高める可能性があります。アスピリンをケトロラクと同時に服用すると、効果が低下します。問題のあるGI効果は相加的であり、カリウムサプリメント、アスピリン、他のNSAID、コルチコステロイド、またはアルコールを同時に服用すると、より可能性が高くなります。降圧薬と利尿薬の有効性は低下する可能性があります。ケトロラクの使用は、血清リチウムレベルを毒性の点まで増加させる可能性があります。ケトロラクが同時に服用された場合、メトトレキサートへの毒性はより可能性が高い。出血のリスクは、クロピドグレル、セフォペラゾン、バルプロ酸、セフォテタン、エプチフィバチド、チロフィバン、およびコピジンの併用薬で増加します。抗凝固薬と血栓溶解薬も出血の可能性を高めます。がんの治療に使用される薬物は、放射線療法とともにケトロラックと相互作用する可能性があります。ケトロラクをシクロスポリンと一緒に摂取すると、腎臓に対する毒性のリスクが高まります。

ケトロラクとの相互作用は、いくつかのハーブサプリメントにも存在します。 オタネニンジン 、チョウジ、ショウガ、アルニカ、ナツシロギク、ドンカイ、カモミール、 イチョウを使用すると、出血のリスクが高まります。

作用機序

ケトロラクの抗炎症、解熱、鎮痛効果の主な作用機序は、酵素シクロオキシゲナーゼ（COX）の競合的遮断によるプロスタグランジン合成の阻害です。ケトロラックは非選択的COX阻害剤です。これは、第一世代のNSAIDと見なされます。

歴史

米国では、ケトロラックが唯一の広く利用可能な静脈内NSAIDです。 NSAIDではないIV型のパラセテモールは、2009年にヨーロッパで、次に米国で利用可能になりました。

カリフォルニア州パロアルトのSyntex社は、2006年頃にAcularの点眼液を開発しました。

2007年には、報告された副作用の発生率が高いという懸念がありました。これにより、投与量と最大使用期間が制限されました。英国では、病院でのみ治療が開始されましたが、これは入院前のケアや山岳救助の設定での使用を除外するようには設計されていませんでした。投与ガイドラインはその時に公開されました。

ケトロラクトロメタモールの報告された副作用の高い発生率への懸念は、いくつかの国で（眼科用製剤を除いて）使用中止に至りましたが、他の国では、許容される投与量と最大治療期間が短縮されました。 1990年から1993年までに、致命的な結果を伴う97件の反応が世界中で報告されました。

点眼製剤は、1992年にFDAによって承認されました。

鼻腔内製剤は、オピオイドレベルでの鎮痛を必要とする中程度から中程度の重度の痛みの短期管理のために2010年にFDAによって承認されました。