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不可逆的拮抗薬

受容体に恒久的に結合する拮抗薬、

不可逆的拮抗薬は、活性部位への共有結合を形成するか、または適切な時間スケールで解離速度が事実上ゼロになるほど緊密に結合することにより、受容体に恒久的に結合する拮抗薬の一種です。これにより、受容体が永久に非活性化され、通常、非機能性受容体タンパク質の急速な内在化とリサイクルが続きます。同様に作用する不可逆的な酵素阻害剤が臨床的に使用されており、アスピリン、オメプラゾール、モノアミンオキシダーゼ阻害剤などの薬物が含まれます。

  • ナロキサゾン
  • フェノキシベンザミン