ヒドロコドン/パラセタモール

ヒドロコドン/アセトアミノフェンとも呼ばれるヒドロコドン /パラセタモールは、疼痛治療薬のヒドロコドンとパラセタモール（アセトアミノフェン）の組み合わせです。中等度から重度の痛みの治療に使用されます。それは口から摂取されます。レクリエーションの使用は米国では一般的です。

一般的な副作用には、めまい、眠気、便秘、嘔吐が含まれます。重篤な副作用には、嗜癖、呼吸速度の低下、低血圧、セロトニン症候群、重度のアレルギー反応、肝不全が含まれます。妊娠中に使用すると、赤ちゃんを傷つける可能性があります。アルコールとの使用は推奨されません。ヒドロコドンは、ミューオピオイド受容体に結合することで機能します。アセトアミノフェンの仕組みは不明です。

ヒドロコドン/パラセタモールは、1982年に米国で医療用途として承認されました。米国では、スケジュールII規制物質です。 2016年には、米国で13番目に処方された薬であり、4,300万件以上の処方がありました。コデイン/パラセタモールの組み合わせはありますが、英国では入手できません。とりわけ、商品名Vicodinで販売されています。

用途

メディカル

ヒドロコドン/アセトアミノフェンは、オピオイドヒドロコドンと非オピオイド鎮痛剤アセトアミノフェンからなる2成分の組み合わせ式です。急性、慢性、または術後タイプの中等度から重度の痛みの緩和が必要です。ヒドロコドン/アセトアミノフェンは、経口液剤および錠剤製剤で提供されます。ただし、各コンポーネントの強度は異なる場合があります。 2014年10月、薬物施行局は、誤用、乱用、および転用のリスクがあるため、ヒドロコドン併用薬をスケジュールIIIからスケジュールIIに再スケジュールしました。

レクリエーション

近年、オピオイド効果により、ヒドロコドンの転用と娯楽使用が拡大しています。 2009年と2010年に、ヒドロコドンは、DEAの国立法医学研究所情報システム（NFLIS）および薬物エビデンスから情報を取得するシステムによって報告されたように、米国連邦、州、および地方の法医学研究所に提出された薬物証拠において、2番目に頻繁に遭遇するオピオイド医薬品でした（ストライド）。

妊娠と母乳育児

妊娠カテゴリーC：妊娠中のリスクを除外することはできません。この薬物を用いた動物対照試験は実施されていません。

低濃度のアセトアミノフェンは母乳から排泄されますが、ヒドロコドンの排泄は不明です。

腎臓および肝臓障害

毒性の危険性があるため、注意して使用してください。

副作用

ごくありふれた

立ちくらみ
めまい
陶酔
鎮静
吐き気と嘔吐
頭痛

あまり一般的ではありません

中枢神経系：眠気、混乱、嗜眠、不安、恐怖、不安、依存、気分変化、精神的および身体的パフォーマンスの障害
消化器系：便秘
泌尿生殖器系：排尿不能、膀胱痙攣
呼吸抑制：不十分な呼吸
特別な感覚：聴覚障害、永久的な難聴
皮膚科：発疹、かゆみ

*正確な有病率（％）は不明

ブラックボックス警告

「アセトアミノフェンは、急性肝不全の症例に関連し、時には肝移植または死亡を引き起こします。肝臓損傷の症例のほとんどは、1日あたり4000ミリグラムを超える用量でのアセトアミノフェンの使用に関連しており、多くの場合、複数のアセトアミノフェン含有製品。」

アレルギー警告

「成分にアレルギーがある場合は、酒石酸ヒドロコドンとアセトアミノフェンの錠剤を服用しないでください。発疹や呼吸困難などのアレルギーの兆候が現れた場合は、酒石酸ヒドロコドンとアセトアミノフェンの錠剤の服用を中止し、すぐに医療機関に連絡してください。」

過剰摂取

ヒドロコドン：呼吸抑制、com睡に向かって進行する極度の傾眠、筋肉の衰弱、寒さと湿った皮膚、心拍数の低下、血圧の低下、心臓機能の急激な喪失、および死亡が発生する可能性があります。

アセトアミノフェン：肝臓と腎不全、低血糖blood睡が発生する場合があります。

相互作用

ヒドロコドンは、他のオピオイド、ベンゾジアゼピン、非ベンゾジアゼピン鎮静剤、向精神薬、および抗けいれん薬などの他の鎮静剤と組み合わせると、呼吸抑制作用が強化されることがあります。

パラセタモールとアルコール製品の併用は、急性肝不全のリスクを高める可能性があります。

モニタリング

重度の肝疾患または腎疾患のある人の治療を監視するには、臨床検査機能検査を使用する必要があります。

薬理学

ヒドロコドン

作用機序：ヒドロコドンは主にミューオピオイド受容体で作用しますが、デルタオピオイドおよびカッパオピオイド受容体に対する弱いアゴニストでもあります。
吸収/分布：経口製剤は、消化管から吸収され、血漿タンパク質に20〜50％結合したままです。鎮痛の開始は約20〜30分で、持続時間は4〜8時間、t1 / 2は3〜4時間です。
代謝/排泄：シトクロムP450 3A4によりノルヒドロコドンに代謝され、シトクロムP450 2D6により生物学的に活性なヒドロモルホンに代謝されます。 CYP2D6をコードする遺伝子に欠陥がある個人の場合、薬物のクリアランスは低くなり、ヒドロモルフォンなどの代謝物の形成は少なくなります。ただし、鎮痛効果は不明のままです。

アセトアミノフェン

作用機序：アセトアミノフェンは、プロスタグランジン合成の原因となるCOX酵素を阻害するように作用します。プロスタグランジン産生の抑制は、痛みの緩和に役立ちます。
吸収/分布：経口アセトアミノフェンの半減期は1.25〜3時間で、摂取後10〜60分でピークレベルに達します。
代謝/排泄：アセトアミノフェンは、主にグルクロン酸抱合と硫酸化を介して肝臓で代謝され、ほとんど無毒の代謝物とグルタチオンによって不活性化されるいくつかの反応性の高い代謝物になります。経口投与の85％は腎臓から排出されます。高用量では、グルタチオンの供給はその需要を満たすことができず、その結果、肝臓の損傷につながる反応性の高い化合物が蓄積します。

社会と文化

2017年5月、プロゴルファーのタイガー・ウッズは、影響を受けた運転で警察に逮捕されました。ウッズは、これは彼が背中の手術のために服用していた4つの処方薬によるものであり、そのうちの1つはVicodinだったと言いました。

規制

2009年6月30日、米国食品医薬品局（FDA）の諮問委員会は、「処方薬の過剰摂取の可能性が高いため、Vicodinおよび別のオピオイドであるPercocetを市場から排除するようFDAに助言するために、狭いマージンで投票しました。アセトアミノフェン製品」。委員会はまた、アセトアミノフェン成分による肝障害の懸念を挙げました。これは、タイレノールなどの一般的に使用される非処方薬の主要成分でもあります。毎年、アセトアミノフェンの過剰摂取は、約400人の死亡と42,000人の入院に関連しています。

2011年1月、FDAは、アセトアミノフェンを含む処方配合製品のメーカーに、3年以内に各錠剤またはカプセルのアセトアミノフェンの量を325 mg以下に制限するよう依頼しました。 FDAはまた、すべてのアセトアミノフェン含有製品の製造業者に、重度の肝障害の潜在的リスクを示すブラックボックス警告とアレルギー反応の可能性を強調する警告を発行するよう要求しました。

2014年8月22日に、麻薬取締局（DEA）は、すべてのヒドロコドン配合製品（HCP）が、2014年10月6日に施行される規制物質法（CSA）のスケジュールIIIからスケジュールIIに変更されることを発表しました。 16,000人以上の死者がオピオイド薬の乱用に起因しました。 HCPには正当な医学的用途がありますが、データは、かなりの数の個人がHCPを誤用していることを示唆しています。

大衆文化

ビコディンは、エミネムの「キル・ユー」、ブラックベアの「スニッフィング・ビコディン・イン・パリ」、ケンドリック・ラマーの「ADHD」、フューチャーの「レイアップ」、ルーペ・フィアスコの「壁画」、石器時代の女王の「フィール・グッド・ヒットサレン」、サレンの「ヴィコディンの涙の急な丘」とウォンバットの「試してみてください」の翼のある勝利。 Vicodinの使用は、2004〜2012年の医療TVドラマHouseの中心的なテーマであり、主人公のDr. Gregory Houseが病みつきになっています。

ブランド名

ブランド名には、Adol、Hycet、Lortab、Lorcet、Norco、Vicodinなどが含まれます。