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ゴナドトロピン製剤

ゴナドトロピン製剤は、ゴナドトロピンの生理学的効果を模倣する薬であり、主に卵巣の過剰刺激および排卵誘発のための受精薬として治療に使用されます。たとえば、いわゆるメノトロピンは、閉経期の女性のヒトの尿から抽出されたLHとFSHで構成されています。組換え変異体もあります。

FSHおよびLHの準備

hMG（ヒト閉経期性腺刺激ホルモン）、FSHおよびLHは、閉経後の女性から収集されたヒトの尿から調製されました。 1953年に最初に抽出されました。筋肉内（IM）または皮下（SC）に注入されました。

ジェネリック

注射用メソトロピン、USP

ブランド

  • メノプール、75 IU FSHおよび75 IU LHを含む5 mLバイアル。
  • Repronex、75 IU FSHと75 IU LH、または150 IU FSHと150 IU LHを含むバイアル。

FSHとLHを含む製剤のより一般的な副作用は次のとおりです。

  • 軽度の鼓腸
  • 痛み、腫れ、または刺激注射部位
  • 注射部位または体の他の部分の発疹
  • 胃痛または骨盤痛

FSHの準備

卵胞刺激ホルモン（FSH）の製剤には、主に閉経期女性の尿に由来する製剤、および組換え製剤が含まれます。組換え製剤はより純度が高く、より簡単に投与できますが、より高価です。尿製剤は同等に効果的で安価ですが、注射ペンよりもバイアルで入手できるので、投与が便利ではありません。ある研究では、精製された尿中FSH製剤Bravelleの使用者は、組換え製剤Follistimと比較して注射部位の痛みが少ないことが報告されました。

尿の準備

精製尿FSH （75 IU FSHおよび≤2 IUのLH）注射用の一般的なウロホリトロピン、精製。 ブランド
  • 米国、Bavelle（≤2 IU LH）
  • 米国およびカナダのメトロディン（≤1 IU LH）
  • Fertinorm Hp（カナダ）
高度に精製された尿中FSH （75 IU FSHおよび≤0.1 IU LH / 1000 IU FSH）注射用の一般的なウロホリトロピン（高度に精製された）。 投与量は通常75〜300ですが、600 IU /日という高額です。フェルティネックスブランド （≤0.1 IU LH / 1000 IU FSH）

組換え製剤

フォリトロピンアルファ ジェネリックフォリトロピンアルファ注射ブランド 角形-F Cinnal-F Fertilex Ovaleap Bemfola フォリトロピンベータ 汎用フォリトロピンベータ注射ブランド Follistim Puregon フォリトロピンデルタ 汎用フォリトロピンデルタ注射

Gonal-Fの添付文書には、物理​​化学的試験とバイオアッセイに基づいて、フォリトロピンベータとフォリトロピンアルファは区別できないと記載されています。 2つの研究で差は認められなかった。しかし、最近の研究では、アルファ型は妊娠率が高くなり、ベータ型は妊娠率が低くなる傾向がありますが、エストラジオール（E2）レベルが有意に高くなるなど、わずかな臨床的違いがあることが示されました。

Puregonの添付文書には、構造解析により、フォリトロピンベータのアミノ酸配列が天然のヒト卵胞刺激ホルモン（hFSH）のアミノ酸配列と同一であることが示されていることが記載されています。さらに、オリゴ糖側鎖は非常に似ていますが、天然のhFSHの側鎖と完全に同一ではありません。ただし、これらの小さな違いは、自然のhFSHと比較して生物活性に影響しません。

FSH製剤の副作用

FSH製剤の副作用は次のとおりです。

  • 注射部位の局所刺激
  • 卵巣のサイズが大きくなるため、下腹部の膨満感、膨満感、圧痛感。
  • 気分のむら
  • 疲労

FSHアナログ

コリフォリトロピンアルファ

メルクは、2010年2月15日に、LH活性を欠く長期持続性単一注入融合タンパク質であるELONVA（corifollitropin alfa）の欧州委員会から承認を受けました。最初の7日間に必要な注入は1回だけで、従来のFSHの最初の7日間の注入を置き換えます。最初の結果は、毎日の組換えFSH注射と同様の妊娠率を示しています。

LH（黄体形成ホルモン）製剤

組換えDNAから調製。

注射用ジェネリックルトロピンアルファブランドLuveris

hCGの準備

ヒト絨毛性ゴナドトロピン（hCG）は、妊婦の尿から回収したり、組換えDNAから生産したりできます。 LHと同様に機能しますが、供給量が多いほどコストは低くなります。また、半減期も長くなります。獣医学では、妊娠馬の血清から抽出された馬絨毛性ゴナドトロピン（eCG）がさまざまな哺乳類で代わりに使用され、非馬種で免疫応答を誘発することがあります。

女性の場合：卵胞の最終成熟とそれに続く排卵を誘発するために使用されます。黄体期のサポートにも使用されます。通常、排卵を誘発するために10,000国際単位の単回注射が使用されます。

男性の場合：成人男性の低ゴナドトロピン性性腺機能低下症の特定の症例の治療に使用されます。典型的な投与量は、500〜1000IU週3回、または4,000IU週3回、6〜9ヶ月間、萎縮が回復し、用量が週3回2,000IUに減るまでです。これらの用量は治療の開始ガイドラインであり、個々の反応に応じて変化します。適応外使用では、泌尿器科医の中には、生殖能力を維持するためにテストステロン補充と組み合わせて低用量のhCGを処方するものがあります。

男児：解剖学的閉塞によるものではない思春期前停留精巣の治療にも使用されます。治療は通常4〜9歳の間に行われます。

最近のデータは、皮下注射が筋肉内注射と同様に機能することを示していますが、この投与形態はFDA承認されていません。

尿の準備

妊婦の尿に由来します。

注射用ジェネリック （ヒト）絨毛性ゴナドトロピン、USP ブランド
  • プレグニル（メルク/シェリング・プラウ）
  • フォルルテイン
  • Profasi
  • ノバレル

組換え製剤

注射用の一般的な絨毛性ゴナドトロピンアルファ（組換えヒト絨毛性ゴナドトロピン、r-hCG）。 ブランド Ovidrel
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