腸溶コーティング

腸溶性コーティングは、胃の環境での溶解または崩壊を防ぐ経口薬に適用されるポリマーバリアです。これは、胃の酸性度から薬物を保護するか、薬物の有害な影響から胃を保護するか、胃の後に薬物を放出するのに役立ちます（通常は腸の上部）。一部の薬物は胃酸のpHでは不安定であり、分解から保護する必要があります。腸溶コーティングは、薬物標的化（胃抵抗性薬物など）を得るための効果的な方法でもあります。一部の駆虫薬などの他の薬物は、腸の特定の部分で高濃度に達する必要がある場合があります。腸溶コーティングは、薬物吸収を決定するための研究ツールとして研究中に使用される場合もあります。腸溶コーティングされた薬物は、「遅延作用」剤形カテゴリーに属する。薬理学的観点から、「腸溶性コーティング」という用語は完全に正しいわけではありません、胃の抵抗性はまた、剤形のマトリックスに腸溶性ポリマー系を加えることによっても得られるためです。錠剤、ミニ錠剤、ペレットおよび顆粒（通常、カプセルシェル）は、最も一般的な腸溶コーティング剤形です。

説明

ほとんどの腸溶性コーティングは、胃に見られる強酸性のpHで安定しているが、より高いpH（アルカリ性pH）で急速に分解する表面を提供することで機能します。たとえば、胃の胃酸には溶解しませんが（pH〜3）、小腸に存在するアルカリ性（pH 7〜9）の環境には溶解します。腸溶コーティングされた剤形が腸に到達するのに必要な時間は、主に胃の中の食物の存在と種類に依存します。所要時間は30分から7時間までで、平均時間は6時間です。いくつかの研究では、より大きなサイズの剤形では胃内容排出に追加の時間が必要になることが示されましたが、他の研究では、錠剤のサイズ、形状、または体積が有意な効果を持たないことが示唆されました。しかし、腸溶コーティング顆粒の排出速度は、食物の存在による影響が少なく、多粒子分散に典型的なより均一な放出と再現可能な通過時間を示します。

薬物が胃に溶解するのを防ぐことにより、腸溶性コーティングは、薬物自体の刺激作用から胃粘膜を保護します。薬物が腸の中性またはアルカリ性環境に達すると、その有効成分が溶解し、血流への吸収に利用できるようになります。アスピリンや塩化カリウムなど、胃に刺激作用がある薬物は、小腸でのみ溶解する物質でコーティングすることができます。しかし、腸溶性コーティングされたアスピリンは、血小板の不完全な阻害につながる可能性があることが示されています。同様に、プロトンポンプ阻害剤の特定のグループ（エソメプラゾール、オメプラゾール、パントプラゾール、およびすべてのグループ化されたアゾール）は酸活性化されています。そのような種類の薬剤の場合、製剤に腸溶コーティングを加えると、口と食道での活性化が回避される傾向があります。

腸溶性コーティングに使用される材料には、脂肪酸、ワックス、シェラック、プラスチック、植物繊維が含まれます。使用される従来の材料は、フィルム樹脂の溶液です。しかし、そのような溶液の溶媒は有機溶媒であるため、錠剤コーティング中の微量の残留溶媒の潜在的な毒性について懸念があります。

胃耐性コーティングの最初の形態は、1884年にウンナによってケラチンコーティングされた丸薬の形で導入されましたが、後に胃の消化に耐えられないことが発見されました。腸溶コーティングの形態。しかし、腸溶性コーティング剤として広く使用された最初の材料は、1930年の導入以来、シェラックでした。適切に処理または加水分解されたシェラックは、異なる腸溶性放出特性を示しました。

最近、いくつかの企業は魚油（オメガ-3脂肪酸）サプリメントに腸溶性コーティングを適用し始めました。このコーティングは、魚油のカプセルが胃で消化されるのを防ぎます。これは魚の逆流を引き起こすことが知られています。

薬の名前の横に「EC」という略語が追加され、腸溶性コーティングがあることを示す場合があります。

構成

• アクリル酸メチル-メタクリル酸共重合体
• 酢酸フタル酸セルロース（CAP）
• コハク酸セルロース
• ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート
• コハク酸ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテート（コハク酸ヒプロメロース）
• ポリ酢酸ビニルフタレート（PVAP）
• メタクリル酸メチル-メタクリル酸共重合体
• シェラック
• 酢酸トリメリット酸セルロース
• アルギン酸ナトリウム
• ゼイン
• 腸溶性コーティング水溶液（エチルセルロース、中鎖トリグリセリド、オレイン酸、アルギン酸ナトリウム、ステアリン酸）（コーティングされたソフトゲル）