エムトリシタビン/テノフォビル
特にブランド名ツルバダの下で販売され、エムトリシタビン/テノホビルは 、HIV / AIDSを治療し、防止するために使用される薬です。 2つの抗レトロウイルス薬の固定用量の組み合わせです：テノホビルジソプロキシルとエムトリシタビン。治療には、単独で、または他の抗レトロウイルス薬と一緒に使用されます。暴露前の予防のために、リスクの高い人には、安全な性行為をお勧めします。 HIV / AIDSを治すわけではありません。エムトリシタビン/テノフォビルは経口摂取されます。
一般的な副作用には、頭痛、疲労感、睡眠障害、腹痛、体重減少、発疹などがあります。重篤な副作用には、血中乳酸値の上昇や肝臓の肥大が含まれる場合があります。妊娠中の使用は赤ちゃんに害を与えるようには見えませんが、そのような使用は十分に研究されていません。
エムトリシタビン/テノフォビルは、2004年に米国で医療用途として承認されました。これは、健康システムに必要な最も効果的で安全な医薬品である世界保健機関の必須医薬品リストに載っています。発展途上国の卸売コストは、1か月あたり約6.06米ドルから7.44米ドルです。米国では、2016年時点で、卸売コストは1か月あたり約1,415.00米ドルです。
医療用途
エムトリシタビン/テノフォビルは、HIV / AIDSの治療と予防の両方に使用されます。
防止
研究では、テノフォビルは、特にリスクの高い個人でHIV感染の発生率を減少させましたが（MSMでは42％）、他の研究（特にアフリカの異性愛者の女性におけるFEM-PrEP研究）で矛盾する結果をもたらしました。ある研究では、テノフォビルを毎日摂取することで、リスクの高い人のHIV感染のリスクを99％削減できる可能性があることを数学モデルによって推定しました。別の研究では、参加者が週に4回以上薬を服用すると、PrEPの全体的な効果が50％から100％に上昇することが示されました。コクランレビューでは、テノフォビル単独とテノフォビル/エムトリシタビンの組み合わせの両方が、HIVに感染するリスクを51％低下させることがわかりました。
米国では、HIV感染に対する暴露前予防（PrEP）が承認されています。食品医薬品局は、2012年7月16日に予防的使用を承認しました。英国では、大規模な臨床試験が承認されています。
FDAは、以下のリスクの高いグループについて、暴露前予防（PrEP）の考慮事項を推奨しています。
- コンドームなしでアナルセックスをしたか、過去6か月間にSTDと診断されたゲイまたはバイセクシュアルの男性
- HIVの状態が不明でパートナーであり、かなりのリスクがあるコンドームを定期的に使用していない異性愛者の男性または女性
- 機器の共有による先月の薬物注射
- 1つのパートナーがHIV陽性で、もう1つのパートナーがHIV陰性であるセロ不一致の異性愛者および同性愛者のパートナー
トルバダを削減戦略として利用することの検討には、患者が利益とリスクをナビゲートするのを助けることができる医療専門家との議論が含まれます。 Truvadaの服用を開始した患者は、開始後72時間までHIVの減少効果が見られますが、HIV感染レベルが最適に減少することを保証するために、高リスクの性的出来事の後30日間薬を服用する必要があります。
利用可能なフォーム
エムトリシタビン/テノフォビルは、経口摂取される錠剤です。
授乳
妊娠と授乳期に、トルバダは母乳に分泌されることが示されました。
副作用
エムトリシタビン/テノフォビルは一般的に忍容性が良好です。その副作用には次のものがあります。
- まれ：乳酸アシドーシス、肝機能障害、B型肝炎感染の悪化
- 共通：頭痛、腹痛、体重減少、吐き気、下痢、骨密度の減少
脂肪の再分布と蓄積（脂肪異栄養症）は、顔、手足、upper部の脂肪の減少、腹部の内臓脂肪の増加、背中上部の蓄積など、抗レトロウイルス療法を受けている人々で観察されています。暴露前予防（PrEP）として使用する場合、この効果は存在しない場合があります。しかし、体重の変化は薬に関連しています。
薬物相互作用
エムトリシタビン/テノフォビルのテノフォビル成分は、ジダノシン、アタザナビル、およびロピナビル/リトナビルと相互作用します。テノフォビルをジダノシンと併用すると、ジダノシンの濃度が上昇し、ジダノシン毒性が生じ、膵炎や神経障害などの合併症を引き起こす可能性があります。承認された場合、ジダノシンの投与量を減らすか、完全に中止することができます。テノフォビルとアタザナビルの同時投与により、アタザナビルの濃度が低下し、テノフォビルの濃度が増加します。アタザナビルは、リトナビルと一緒にのみトルバダと一緒に服用することができ、テノフォビル毒性について監視する必要があります。テノフォビルとロピナビル/リトナビルの同時投与は、テノフォビルの濃度を増加させるため、テノフォビルの毒性を監視する必要があります。
副作用のある他の薬には、アデフォビル、ダビガトランエテキシレート、ラミブジン、およびビンクリスチンが含まれます。アデフォビルは、テノフォビルの治療効果を低下させる可能性があります。 p-糖タンパク質インデューサーと一緒に使用されるダビガトランエテキシレートは、ダビガトランのレベルと効果の低下を示す必要があります。ラミブジンは、エムトリシタビンの有害作用または毒性作用を高める可能性があります。 P-糖タンパク質/ ABCB1インデューサーとともに使用されるビンクリスチンは、ビンクリスチンの血清濃度を低下させる可能性があります。
トルバダ（テノフォビル/エムトリシタビン）を服用している患者は、「新たな発症または腎機能障害の悪化」の可能性があるため、高用量のNSAIDを服用しないでください。
社会と文化
コスト
2014年時点で、ナミビアと南アフリカのタブレットあたりの費用の中央値は0.20米ドルでした。カナダでは、Truvadaの費用は月額800〜1,100ドルです。ジェネリックエムトリシタビン/テノフォビルは、2017年8月にカナダ保健省によって承認され、月額400ドルの卸売費用がかかりました。
米国では、2016年現在、卸売コストは月額約1415.00ドルです。米国のエムトリシタビン/テノフォビルの価格は活動家によって批判されており、活動家は2018年のNew York Timesの意見書で、高額の費用が薬剤を数百万人の手に届かず、したがって新しいHIV感染を減らす努力を損なっていると主張しました。
特許ステータス
薬剤の組み合わせの特許は、一部の地域でギリアドが所有しています。欧州特許EP0915894B1は2017年7月に失効する予定でしたが、欧州司法裁判所が特許の延長を求める前に、訴訟が発生する予定です。アイルランドの裁判所は、事件の解決前にジェネリック版の発売を防ぐための差し止め命令を拒否しました。
