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ドラセトロン

ドラセトロン

ドラセトロン (商品名Anzemet)は、化学療法後の吐き気や嘔吐を治療するために用いられるセロトニン5-HT3受容体拮抗薬です。その主な効果は、延髄の嘔吐中枢を活性化する神経である迷走神経の活動を減らすことです。症状が乗り物酔いによるものである場合、制吐効果はあまりありません。この薬は、ドーパミン受容体またはムスカリン受容体に影響を与えません。

ドラセトロンはゆっくりと分解し、長時間体内にとどまります。通常、1用量は1日1回または2回投与され、4〜9時間続きます。この薬は、肝臓と腎臓によって体内から除去されます。

1986年に特許を取得し、2002年に医療用として承認されました。

医療用途

  • 化学療法による吐き気と嘔吐
    • 5-HT3受容体拮抗薬は、化学療法誘発性の吐き気と嘔吐の治療と予防に使用される主要な薬剤です。多くの場合、治療開始の約30分前に静脈内投与されます。
  • 術後および放射線後の悪心および嘔吐
  • 急性または慢性の内科的疾患または急性胃腸炎による悪心および嘔吐の可能な治療法
  • 他のほとんどの5HT3拮抗薬とは異なり、化学療法誘発性の吐き気と嘔吐(CINV)におけるアプレピタントとドラセトロンの使用に関するデータは不足しています。
  • また、犬や猫の獣医学の制吐薬(嘔吐防止薬)として使用されることもあります。

有害な影響

ドラセトロンは、副作用の少ない忍容性の高い薬剤です。頭痛、めまい、および便秘は、その使用に関連して最も一般的に報告されている副作用です。 QT間隔が長くなる可能性もあります。この薬物の使用に関して報告された重要な薬物相互作用はありませんでした。ドラセトロンは肝臓のシトクロムP450システムによって分解され、このシステムによって分解される他の薬物の代謝にはほとんど影響しません。静脈内ドラセトロンは、化学療法誘発性の吐き気と嘔吐(CINV)では禁忌です。ドキソルビシンとシクロホスファミドはシスプラチンと同様に催吐性があり、予防薬を常に考慮する必要があります。 5HT3アゴニストは予防の主力であり、コルチコステロイドやNK1受容体アンタゴニストアプレピタントなどの他の薬剤と組み合わせて頻繁に使用されます。しかし、FDAは最近、5HT3アゴニストであるドラセトロンの注射剤を、CINVの成人または小児患者に使用すべきではないと述べた薬物コミュニケーションを発表しました。ドラセトロンの注射は、致命的な異常な心調律であるトルサードドポワントを発症するリスクを高める可能性があります。根底にある心臓の状態または既存の心拍数またはリズムの問​​題がある患者は、リスクが高くなります。この薬剤の経口剤は引き続き使用できますが、治療前と治療中にカリウムとマグネシウムのレベルを注意深く監視し、修正する必要があります。さらに、高齢の患者および心不全、遅い心拍数、基礎となる心疾患、および腎障害のある患者では、この薬剤を使用する際に心電図によるモニタリングが必要です。先天性QT延長症候群およびPRまたはQRS間隔を延長する薬物は、ドラセトロン療法の禁忌です。ドラセトロン注射は、食品医薬品局のガイドラインに従って、術後の吐き気と嘔吐の予防と治療に引き続き使用される場合があります。