デフェラシロクス

（Exjade、Desirox、Defrijet、Desifer、RasiroxpineとJadenuとして市販） デフェラシロックスは、経口鉄キレート剤です。その主な用途は、ベータサラセミアや他の慢性貧血などの状態のために長期輸血を受けている患者の慢性鉄過剰を減らすことです。この目的のために米国で承認された最初の経口薬です。

2005年11月に米国食品医薬品局（FDA）によって承認されました。FDA（2007年5月）によると、腎不全と血球減少症がデフェラシロクス経口懸濁錠剤を投与された患者で報告されています。欧州連合では、輸血を繰り返して慢性的な鉄が過剰になっている6歳以上の子供に対して、欧州医薬品庁（EMA）によって承認されています。

物性

デフェラシロクスの半減期は8〜16時間で、1日1回の投与が可能です。デフェラシロクスの2分子は、鉄の1原子に結合する能力があり、その後、糞便排泄によって除去されます。その低分子量と高い親油性により、IV経路（静脈内注入）で投与しなければならないデフェロキサミンとは異なり、薬物を経口摂取することができます。デフェリプロンと一緒に、デフェラシロクスは、血液から鉄を除去するだけでなく、細胞（心筋細胞および肝細胞）から鉄を除去することができるようです。

合成

Deferasiroxは、次の2段階の合成手順で、単純な市販の出発物質（サリチル酸、サリチルアミド、4-ヒドラジノ安息香酸）から調製できます。

脱水反応条件下での塩化サリチロイル（サリチル酸および塩化チオニルからその場で形成される ）のサリチルアミドとの縮合により、2-（2-ヒドロキシフェニル）-1,3（4 H ）-ベンゾオキサジン-4-オンが形成される。この中間体を単離し、塩基の存在下で4-ヒドラジノ安息香酸と反応させて、4-（3,5-ビス（2-ヒドロキシフェニル）-1,2,4-トリアゾール-1-イル）安息香酸（Deferasirox）を得る。

リスク

デフェラシロクスは、2009年に安全医療機関がまとめた「報告された患者の死亡の中で最も頻繁に疑われる薬剤」のリストの2番目の薬剤でした。おそらく1320人の死亡が報告されました。胃腸出血や腎不全、肝不全に関する新しい箱入り警告。