コリンエステラーゼ阻害剤

コリンエステラーゼ阻害剤は 、 抗コリンエステラーゼとも呼ばれ、神経伝達物質であるアセチルコリンまたはブチリルコリンの分解を防ぐ化学物質です。これにより、ムスカリン受容体、ニコチン受容体などに結合できるシナプス間隙のアセチルコリンまたはブチリルコリンの量が増加します。このグループの阻害剤は、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤とブチリルコリンエステラーゼ阻害剤の2つのサブグループに分けられます。

それらは、アルツハイマー病および重症筋無力症の薬として、また化学兵器および殺虫剤として使用される場合があります。薬として使用する場合の副作用には、食欲不振、吐き気、嘔吐、ゆるい便、夜の鮮やかな夢、脱水症、発疹、徐脈、消化性潰瘍疾患、発作、体重減少、鼻漏、流iv、筋肉のけいれん、束形成などがあります。

医療用

米国では4つのコリンエステラーゼ阻害剤が承認されていますが、市販されているのは3つだけです。利用可能な3つは、リバスチグミン、ドネペジル、およびガランタミンですが、タクリンはそうではありません。

彼らは一般的にアルツハイマー病や認知症の治療に使用されます。利益が発生する場合、これは通常、開始後2〜3か月です。

直接比較試験の設計上の欠陥により、どのコリンエステラーゼ阻害剤の有効性が高いかを判断することは困難です。

コリンエステラーゼ阻害剤の毒性

結合親和性

アセチルコリンエステラーゼ阻害剤

ドネペジル、フェンセリン、フペルジンA、およびBW284c51は、選択的なAChE阻害剤です。

ブチリルコリンエステラーゼ阻害剤

テトラ（モノイソプロピル）ピロホスホラミド（Iso-OMPA）およびエトプロパジンは、選択的なBChE阻害剤です。

AChEおよびBChE阻害剤

パラオキソンとリバスチグミンは、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤とブチリルコリンエステラーゼ阻害剤の両方です。

アセチルコリンエステラーゼ阻害剤とニコチン性受容体モジュレーター

ガランタミンは、ドネペジルおよびリバスチグミンよりも忍容性が低い可能性があります。

歴史

ニコチンの認知力増強特性と年齢に関係なくADHD患者の喫煙の予想以上の重複を考えると、研究者はニコチンとADHDの間に関連があると信じています。その後、経皮ニコチンは思春期および成人のADHD症状を軽減することが証明され、その結果、禁煙に貢献しました。ATB-418およびABT-089（ポザニクリン）は主要な候補薬剤です。