セファゾリン

セファゾリンは 、 セファゾリンおよびセファゾリンとしても知られ、多くの細菌感染症の治療に使用される抗生物質です。特に蜂巣炎、尿路感染症、肺炎、心内膜炎、関節感染症、胆道感染症の治療に使用されます。また、分娩前後および手術前のB群連鎖球菌疾患の予防にも使用されます。通常、筋肉または静脈への注射によって投与されます。

一般的な副作用には、下痢、嘔吐、酵母感染、アレルギー反応が含まれます。ペニシリンのアナフィラキシーの既往がある人にはお勧めできません。妊娠中および授乳中の使用には比較的安全です。セファゾリンは第一世代のセファロスポリン系薬剤であり、細菌の細胞壁を妨害することにより作用します。

セファゾリンは1967年に特許を取得し、1971年に商業利用されました。これは、健康システムに必要な最も効果的で安全な医薬品をリストした世界保健機関の必須医薬品リストに載っています。ジェネリック医薬品として入手可能です。発展途上国の卸売コストは、1日あたり約1.20〜1.41ドルです。米国では、治療コースの費用は25〜50米ドルです。

医療用途

セファゾリンは、影響を受けやすい生物が関与している限り、さまざまな感染症で使用されます。次の感染症での使用が示されています。

気道感染症
尿路感染症
皮膚感染
胆道感染症
骨および関節の感染
性器感染症
血液感染症（敗血症）
心内膜炎

また、手術後の感染を防ぐために周術期に使用することもでき、多くの場合、外科的予防に好ましい薬剤です。

中枢神経系への浸透がないため、セファゾリンは髄膜炎の治療に効果的ではありません。

セファゾリンはメチシリン感受性黄色ブドウ球菌 （MSSA）の治療に効果的であることが示されていますが、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌 （MRSA）の場合は効果がありません。菌血症などのブドウ球菌感染の多くの例では、セファゾリンはペニシリンにアレルギーがある患者のペニシリンの代替品です。しかし、ペニシリンにアレルギーのある患者では、セファゾリンや他のセファロスポリンと反応する可能性がまだあります。セファゾリンに対する耐性は、マイコプラズマやクラミジアなどのいくつかの細菌種で見られます。この場合、セファロスポリンの異なる世代がより効果的かもしれません。セファゾリンは、エンテロコッカス、嫌気性細菌、または非定型細菌などと戦うことはありません。

細菌感受性

第一世代のセファロスポリン系抗生物質として、セファゾリンおよびその他の第一世代の抗生物質は、グラム陽性菌および一部のグラム陰性菌に対して非常に有効です。それらの広範囲の活性は、ペニシリンと比較して、多くの細菌のベータラクタマーゼに対する安定性の向上に起因している可能性があります。

活動のスペクトル

グラム陽性好気性菌：

黄色ブドウ球菌 （ベータラクタマーゼ産生株を含む）
表皮ブドウ球菌
化膿連鎖球菌 、 ストレプトコッカス・アガラクチア 、 肺炎球菌や連鎖球菌の他の株

グラム陰性菌：

大腸菌
プロテウスミラビリス

非感受性

以下は影響を受けません。

メチシリン耐性黄色ブドウ球菌
腸球菌
インドール陽性プロテウス（ プロテウス尋常性 ）のほとんどの株
エンテロバクター属 。
モルガネラ・モルガニー
プロビデンシア・レットゲリ
セラチア属
シュードモナス属 。
リステリア

特別な集団

妊娠

セファゾリンは妊娠カテゴリーBであり、妊娠での使用に関する一般的な安全性を示しています。少量のセファゾリンが母乳に入るため、母乳育児には注意が必要です。セファゾリンは、周産期のグループB連鎖球菌感染症（GBS）に対して予防的に使用できます。ペニシリンとアンピシリンはGBS予防の標準治療ですが、アナフィラキシーの病歴のないペニシリンアレルギーの女性には代わりにセファゾリンを投与できます。これらの患者は、抗生物質の類似の構造によるアレルギー反応の可能性がわずかにあるため、注意深く監視する必要があります。

新生児

未熟児や新生児で使用するための確立された安全性と有効性はありません。

高齢者

高齢者と若年者を比較する臨床試験では、安全性または有効性の全体的な違いは観察されませんでしたが、この試験では、一部の高齢者がより高い感度を示す可能性を排除できませんでした。

追加の考慮事項

腎臓病のある人や血液透析を受けている人は、用量を調整する必要があるかもしれません。セファゾリンのレベルは肝疾患の影響をあまり受けません。

他の抗生物質と同様に、セファゾリンは服用中の他の薬と相互作用する可能性があります。プロベネシドなどのセファゾリンと相互作用する可能性のある重要な薬物。

副作用

セファゾリン療法の使用に関連する副作用は次のとおりです。

一般的（1-10％）：下痢、胃痛、胃のむかつき、嘔吐、発疹。
まれ（1％）：めまい、頭痛、疲労、かゆみ、一過性肝炎。

ペニシリンアレルギーの患者は、セファゾリンおよび他のセファロスポリンに対する潜在的な反応を経験する可能性があります。他の抗生物質と同様に、治療後3か月までに水様便および/または血便が発生する患者は、処方者に連絡する必要があります。

他のいくつかのセファロスポリンと同様に、セファゾリンの化学構造にはN-メチルチオジアゾール（NMTDまたは1-MTD）側鎖が含まれています。抗生物質は体内で分解されると、遊離NMTDを放出します。これにより、低プロトロンビン血症（ビタミンKエポキシド還元酵素の阻害による可能性が高い）と、阻害によりジスルフィラム（Antabuse）によって生成されるものと同様のエタノールとの反応が生じる可能性がありますアルデヒドデヒドロゲナーゼペニシリンに対するアレルギーを持つ人は、セファゾリンに対する交差感受性を発症する可能性があります。

作用機序

セファゾリンは、ペプチドグリカン合成を停止するペニシリン結合タンパク質を結合することにより、細胞壁生合成を阻害します。ペニシリン結合タンパク質は、細胞壁を維持するために必要なペプチドグリカン合成の最終段階を触媒するのに役立つ細菌タンパク質です。それらは、ペプチドグリカンの前駆体からD-アラニンを除去します。合成が不足すると、細菌も細胞壁を絶えず破壊するため、細菌が溶解します。セファゾリンは殺菌性であり、バクテリアの成長を阻害するのではなく殺すことを意味します。

ブランド名

当初、Ancefという商品名でGlaxoSmithKlineによって販売されていました。

他の商品名には、セファシダル、セファメジン、セフリーナ、エルゾグラム、ファキシレン、グラマキシン、ケフゾール、ケフォル、ケフゾラン、ケゾリン、ノバポリン、レフリン、ジノール、およびゾリセフが含まれます。

医学

健康