ベタヒスチン

とりわけブランド名Sercで販売されているベタヒスチンは、抗めまい薬です。一般的に、バランス障害またはめまい症状、例えばメニエール病に関連するものを緩和するために処方されます。 1970年にメニエール病の治療薬としてヨーロッパで初めて登録されました。

医療用途

ベタヒスチンは、メニエール病およびめまいの治療に使用されます。メニエール病に対するベタヒスチンの有効性を裏付ける証拠は質が低い。メニエール病患者243人からなる7件の試験の2011年コクランレビューでは、ベタヒスチンの症状に対する有益な効果を示す証拠は不十分であると結論付けられました。ほとんどの試験では、めまいの症状の軽減と耳鳴りの程度の減少が見られましたが、これらの効果は研究方法論の偏りによるものであった可能性があります。

禁忌

褐色細胞腫の患者にはベタヒスチンは禁忌です。気管支喘息または消化性潰瘍の病歴のある患者は、綿密に監視する必要があります。

副作用

ベタヒスチンを服用している患者は、次の副作用を経験する可能性があります。

• 頭痛
• 低レベルの胃の副作用
• 吐き気は副作用になる可能性がありますが、患者は一般にめまいのためにすでに吐き気を経験しているため、ほとんど気付かれません。
• ベタヒスチンを服用している患者は、いくつかの過敏症およびアレルギー反応を経験する場合があります。 2006年11月の「医薬品の安全性」では、Sabine Jeck-Thole博士とWolfgang Wagner博士が、ベタヒスチンがいくつかのアレルギーおよび皮膚関連の副作用を引き起こす可能性があると報告しました。これらには、体のいくつかの領域の発疹が含まれます。かゆみとじんましん;顔、舌、口の腫れ。報告されている他の過敏性反応には、刺痛、しびれ、burning熱感、息切れ、苦労した呼吸が含まれます。この研究の著者らは、過敏症反応は全身のヒスタミン濃度を増加させるベタヒスチンの役割の直接的な結果かもしれないと示唆しています。過敏反応は、ベタヒスチンが中止された後すぐに治まります。

消化器

ベタヒスチンは、消化器系に関連するいくつかの副作用も引き起こす可能性があります。ベタヒスチンの商品名であるSercの添付文書には、患者がいくつかの胃腸の副作用を経験する可能性があることが記載されています。これらには、吐き気、胃のむかつき、嘔吐、下痢、および胃のけいれんが含まれます。これらの症状は通常重篤ではなく、服用の間に治まります。慢性の消化器系の問題を経験している患者は、食事と一緒にベタヒスチンを服用することにより、最小有効範囲まで用量を減らすことができます。追加の消化器系の問題では、患者が適切な代替案を見つけるために医師に相談する必要がある場合があります。

その他

ベタヒスチンを服用している人は、軽度から重度まで、他のいくつかの副作用を経験する場合があります。 Sercの添付文書には、患者が頭痛を含む神経系の副作用を経験する可能性があることが記載されています。一部の神経系イベントは、治療に使用される薬剤ではなく、根本的な状態に一部起因する場合もあります。 Jeck-TholeとWagnerの研究では、患者は肝臓の酵素の増加や胆汁の流れの乱れなど、頭痛や肝臓の問題を経験する可能性があることも報告しています。元の状態の症状の軽減を持続または上回る副作用は、患者が医師に相談して薬を調整または変更することを保証します。

薬理学

薬力学

ベタヒスチンは、ヒスタミンH3受容体の強力なアンタゴニストであり、ヒスタミンH1受容体の弱いアゴニストです。

ベタヒスチンには2つの作用メカニズムがあります。主に、内耳の血管にあるH1受容体に対する完全なアゴニストです。これにより、局所的な血管拡張と透過性の増加がもたらされ、内リンパ水腫の根本的な問題を解決するのに役立ちます。

さらに重要なことに、ベタヒスチンはH3受容体で強力な拮抗作用を持ち、それにより神経終末から放出される神経伝達物質であるヒスタミン、アセチルコリン、ノルエピネフリン、セロトニン、およびGABAのレベルを増加させます。ヒスタミン作動性神経終末から放出されるヒスタミンの量の増加は、受容体を刺激する可能性があります。この刺激は、内耳におけるベタヒスチンの強力な血管拡張作用を説明します。

ベタヒスチンは、内耳内の血管を拡張するようで、過剰な液体から圧力を解放し、平滑筋に作用します。

脳幹のセロトニンのレベルのベタヒスチンの増加が前庭核の活動を阻害すると仮定されています。

薬物動態

ベタヒスチンは、錠剤と経口液剤の両方で提供され、経口摂取されます。急速かつ完全に吸収されます。平均血漿排出半減期は3〜4時間で、尿中への排泄は24時間以内にほぼ完了します。血漿タンパク質結合は非常に低いです。ベタヒスチンはアミノエチルピリジンとヒドロキシエチルピリジンに変換され、ピリジル酢酸として尿とともに排泄されます。これらの代謝物の1つであるアミノエチルピリジンが活性であり、膨大部受容体にベタヒスチンと同様の効果を発揮する可能性があるという証拠がいくつかあります。

化学

ベタヒスチンは化学的には2-ピリジンであり、二塩酸塩として製剤化されています。その化学構造は、フェネチルアミンおよびヒスタミンの化学構造によく似ています。

社会と文化

ブランド名

ベタヒスチンは、ベセルク、セルク、ヒセルク、ベタセルク、ソルベイ、およびバーゴを含む多くのブランド名で販売されています。

可用性

ベタヒスチンは、英国を含むヨーロッパで広く使用されており、入手可能です。 1970年代初頭にメニエール病の食品医薬品局によって承認されましたが、有効性の証拠がないために承認は取り下げられました。撤回は、1968年に米国の上訴裁判所によって支持されました。