ベータアドレナリン作動薬

ベータアドレナリン作動薬またはベータ作動薬は、気道の筋肉を弛緩させ、気道を広げて呼吸を楽にする薬です。それらは、ベータアドレナリン受容体に作用する交感神経刺激薬のクラスです。一般的に、純粋なベータアドレナリン作動薬はベータ遮断薬の反対の機能を持っています。ベータアドレナリン受容体アゴニストリガンドは、心、肺、および平滑筋組織におけるエピネフリンおよびノルエピネフリンシグナル伝達の作用を模倣し、エピネフリンが最も高い親和性を発現します。 β1、β2、およびβ3の活性化により、酵素であるアデニル酸シクラーゼが活性化されます。これにより、二次メッセンジャーの環状アデノシン一リン酸（cAMP）が活性化され、cAMPがタンパク質キナーゼA（PKA）を活性化して標的タンパク質をリン酸化し、最終的に平滑筋の弛緩と心臓組織の収縮を誘導します。

関数

β1受容体の活性化は、心筋の正の変力性、変時性出力を誘導し、心拍数と血圧の増加、胃からのグレリンの分泌、および腎臓からのレニンの放出をもたらします。

β2受容体の活性化は、肺、胃腸管、子宮、およびさまざまな血管の平滑筋弛緩を誘導します。心拍数の増加と心筋の収縮は、β1受容体に関連しています。ただし、β2は心筋の血管拡張を引き起こします。

β3受容体は主に脂肪組織にあります。 β3受容体の活性化は、脂質の代謝を誘導します。

医療用途

βアゴニストの投与の適応には以下が含まれます：

• 徐脈（遅い心拍数）
• 喘息
• 慢性閉塞性肺疾患（COPD）
• 心不全
• アレルギー反応
• 高カリウム血症
• ベータ遮断薬中毒
• 早産（これは適応外使用であり、有害である可能性があります）

副作用

エピネフリンと比較すると軽微ですが、ベータ作動薬には通常、不安、高血圧、心拍数の増加、不眠などの軽度から中程度の副作用があります。他の副作用には、頭痛や本態性振戦が含まれます。低血糖は、β2受容体の活性化による体内でのインスリン分泌の増加により報告されました。

2013年、メルクが販売したβアゴニストであるジルパテロールは、薬物を与えられた一部の牛の病気の兆候のため一時的に中止されました。

受容体選択性

ベータ受容体のほとんどのアゴニストは、1つ以上のベータアドレナリン受容体に対して選択的です。例えば、低心拍数の患者には、心筋の収縮力を高めるドブタミンなど、より「心臓選択的」なベータアゴニスト治療が行われます。喘息やCOPDなどの慢性炎症性肺疾患に苦しんでいる患者は、主に肺の平滑筋弛緩と心臓の収縮の減少を引き起こすサルブタモール（アルブテロール）で治療されます。

β3アゴニストは現在臨床研究中であり、肥満患者の脂質の分解を増加させると考えられています。

β1アゴニスト

β1アゴニストは、アデニリルシクラーゼ活性とカルシウムチャネルの開口を刺激します（心臓刺激薬、心原性ショック、急性心不全、徐脈性不整脈の治療に使用）。選択された例は次のとおりです。

• デノパミン
• ドブタミン
• ドペキサミン（β1およびβ2）
• エピネフリン（非選択的）
• イソプレナリン（INN）、イソプロテレノール（USAN）（β1およびβ2）
• プレナルテロール
• キサモテロール

β2アゴニスト

β2アゴニストは、アデニリルシクラーゼ活性とカルシウムチャネルの閉鎖を刺激します（平滑筋弛緩剤。喘息およびCOPDの治療に使用）。選択された例は次のとおりです。

未決定/未ソート

これらの薬剤はMeSHによりアゴニストとしてリストされています。