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アズトレオナム

アズトレオナム

とりわけアザクタムというブランド名で販売されているアズトレオナムは、主に緑膿菌などのグラム陰性菌によって引き起こされる感染症の治療に使用される抗生物質です。これには、骨感染症、子宮内膜炎、腹腔内感染症、肺炎、尿路感染症、および敗血症が含まれる場合があります。それは、静脈または筋肉への注射によって与えられるか、霧として吸い込まれます。

注射による一般的な副作用には、注射部位の痛み、嘔吐、発疹が含まれます。吸入時の一般的な副作用には、喘鳴、咳、嘔吐があります。重篤な副作用には、 クロストリジウムディフィシル感染症やアナフィラキシーなどのアレルギー反応が含まれます。他のβ-ラクタムにアレルギーがある人は、アズトレオナムに対するアレルギーの割合が低いです。妊娠中の使用は安全なようです。モノバクタム系の薬剤です。アズトレオナムは通常、細胞壁を作る能力をブロックすることにより細菌死をもたらします。

アズトレオナムは、1986年に米国で医療用途として承認されました。2019年に世界保健機関の必須医薬品リストから削除されました。ジェネリック医薬品として入手できます。英国では、注射剤は1日あたり約.28.20かかりますが、吸入剤は治療過程で約2,182.00かかります。これは、細菌Chromobacterium v​​iolaceumの化学物質の製造バージョンです。

医療用途

霧状のアズトレオナムは、嚢胞性線維症の合併症である感染症の治療に使用され、欧州および米国でのそのような使用が承認されています。非CF気管支拡張症、人工呼吸器関連肺炎、慢性閉塞性肺疾患、マイコバクテリア疾患の適応外使用、および肺移植を受けた人の感染症の治療にも使用されます。

アズトレオナムは、 緑膿菌を含む感受性のグラム陰性菌に対して強い活性を持っています。一部のベータラクタマーゼに耐性がありますが、拡張スペクトルベータラクタマーゼによって不活性化されます。

グラム陽性菌や嫌気性菌に対する有用な活性はありません。 シトロバクター属エンテロ バクター属大腸菌ヘモフィルス クレブシエラ属プロテウス セラチア などの広範囲の細菌に対して効果的であることが知られています。以下は、いくつかの医学的に重要な微生物のMIC感受性データを表しています。

  • 黄色ブドウ球菌 8-> 128μg/ ml
  • 表皮ブドウ球菌8-32μg / ml
  • 化膿連鎖球菌 8-≥128μg/ ml

緑膿菌に対するアズトレオナムとアルベカシンまたはトブラマイシンとの相乗作用が示唆されています。

活動のスペクトル

Acinetobacter anitratusEscherichia coliPseudomonas aeruginosa 、およびProteus mirabilisは一般的にアズトレオナムに感受性がありますが、一部のブドウ球菌、 黄色ブドウ球菌黄色 ブドウ球菌 、およびXanthomonas maltophiliaは耐性です。さらに、 Aeromonas hydrophilaCitrobacter diversusEnterobacter agglomeransHaemophilus spp。および化膿連鎖球菌は、さまざまな程度でアズトレオナムに対する耐性を発達させました。

アズトレオナムは、ペニシリンアレルギーであるか、アミノグリコシドに耐性がない人によく使用されます。

運営

アズトレオナムは経口投与すると吸収されにくいため、超音波ネブライザーを使用して静脈内または筋肉内注射(商品名Azactam)で投与するか、吸入(商品名Cayston)する必要があります。米国では、嚢胞性線維症患者の緑膿菌感染を抑制するために、食品医薬品局(FDA)が2010年2月22日に吸入フォームを承認しました。 2009年9月にカナダと欧州連合での管理に関する条件付き承認を受け、オーストラリアで完全に承認されました。

副作用

報告されている副作用には、注射部位の反応、発疹、およびほとんど毒性のない表皮壊死が含まれます。胃腸の副作用には、一般的に下痢と吐き気と嘔吐が含まれます。薬物誘発性好酸球増加症があるかもしれません。アズトレオナムに特有の未融合のベータラクタム環のため、アズトレオナムと他の多くのベータラクタム抗生物質との交差反応性はやや低く、ペニシリンおよびほとんどすべてに過敏症(アレルギー)のある多くの患者にアズトレオナムを投与しても安全ですセファロスポリン。しかし、他のベータラクタムと同様に、アナフィラキシーを含む非常に深刻なアレルギー反応のリスクがあります。アズトレオナムのラベルは、これらの重篤な副作用の可能性を医師が認識するように指示しています。これは、患者がセフタジジムとして知られている特定のセファロスポリンにアレルギーがある場合に起こりやすくなります。アズトレオナムは、類似の側鎖により、このセファロスポリンとの交差反応性を示します。この薬を処方するとき、医師は以前のアレルギー歴を評価する必要があります。

セフタジジムにアレルギーがあり、その後アズトレオナム療法を受ける患者には、特別な注意が必要です。

作用機序

アズトレオナムの作用はペニシリンに似ています。ペプチドグリカンの架橋をブロックすることにより、細菌の細胞壁の合成を阻害します。ペニシリン結合タンパク質-3に対して非常に高い親和性を持ち、ペニシリン結合タンパク質-1aに対して穏やかな親和性を持っています。アズトレオナムは、グラム陽性および嫌気性細菌のペニシリン結合タンパク質に非常に乏しく結合し、それらに対してほとんど効果がありません。アズトレオナムは殺菌性がありますが、いくつかのセファロスポリンほどは殺菌性がありません。