アンプレナビル

Amprenavir （元のブランド名Agenerase 、GlaxoSmithKline）は、HIV感染の治療に使用されるプロテアーゼ阻害剤です。 1999年4月15日に食品医薬品局によって承認され、8時間ごとに服用する必要がなく、1日2回の投与が許可されました。必要な用量は1,200 mgであり、1日2回、8（8）個の非常に大きな150 mgゲルカプセルまたは24（24）50 mgゲルカプセルで提供されるため、便利な投与は高価でした。

1992年に特許を取得し、1999年に医療用として承認されました。アンプレナビルの生産は、2004年12月31日にメーカーによって中止されました。プロドラッグバージョン（fosamprenavir）が利用可能です。

バックグラウンド

潜在的な降圧薬としてのレニン阻害剤の開発を目的とした研究により、このペプチド切断酵素の作用をブロックする化合物が発見されました。レニンによって切断されるアミノ酸配列は、偶然にもHIVペプチドコートを生成するのに必要なものと同じであることがわかった。レニン阻害剤の構造活性研究は、HIVプロテアーゼ阻害剤の開発に大きな価値があることが証明されました。アミノアルコール部分の取り込みは、これらの薬剤の多くの阻害活性にとって重要であることが証明されました。このユニットは、プロテアーゼ酵素を阻害する発酵産物であるペプスタチンの一部を形成する珍しいアミノ酸であるスタチンに見られるものと密接に関連しています。