アドレナリン作動薬
アドレナリン作動薬は、アドレナリン受容体からの応答を刺激する薬です。アドレナリン受容体の5つの主要なカテゴリは、α1、α2、β1、β2、およびβ3です。ただし、サブタイプが多く、アゴニストはこれらの受容体の間で特異性が異なり、それぞれ分類できます。しかし、アドレナリン作動性アゴニズムには他のメカニズムもあります。エピネフリンとノルエピネフリンは、内因性の広域スペクトルです。より選択的なアゴニストは、薬理学においてより有用です。
アドレナリン作動薬とは、エピネフリン（アドレナリン）と類似または同じ効果を持つ薬物またはその他の物質です。したがって、それは一種の交感神経刺激薬です。あるいは、エピネフリン、または生物学的受容体（具体的にはアドレナリン受容体）などの同様の物質の影響を受けやすいものを指す場合があります。
受容体
直接作用性アドレナリン作動薬は、アドレナリン受容体に作用します。すべてのアドレナリン受容体はGタンパク質共役であり、シグナル伝達経路を活性化します。 Gタンパク質受容体はアデニル酸シクラーゼまたはホスホリパーゼCの機能に影響を与える可能性があり、受容体のアゴニストは下流経路への影響を上方制御します（必ずしも経路自体を上方制御するわけではありません）。
受容体は、α受容体とβ受容体に大別されます。 α受容体には、α1とα2の2つのサブクラスがあり、これらはさらにα1A、α1B、α1D、α2A、α2Bおよびα2Cに細分されます。 α2C受容体は、α2クラスとの相同性が高いため、α1Cから分類し直され、命名法がやや混乱します。 β受容体は、β1、β2、およびβ3に分類されます。受容体は生理学的に分類されますが、受容体サブタイプに対する薬理学的選択性が存在し、アドレナリン作動薬（および実際には拮抗薬）の臨床応用において重要です。
全体的な観点から、α1受容体はホスホリパーゼCを活性化し（Gqを介して）、プロテインキナーゼC（PKC）の活性を増加させます。 α2受容体はアデニル酸シクラーゼを阻害し（Giを介して）、プロテインキナーゼA（PKA）の活性を低下させます。 β受容体はアデニル酸シクラーゼを活性化し（Gsを介して）、PKAの活性を高めます。受容体の各クラスのアゴニストは、これらの下流の応答を引き出します。
更新と保存
間接的に作用するアドレナリン作動薬は、アドレナリン作動性シグナル伝達に関与する取り込みおよび貯蔵メカニズムに影響を与えます。
アドレナリン性カテコールアミンの作用を停止するための2つの取り込みメカニズムが存在します-取り込み1と取り込み2。取り込み1はシナプスから神経伝達物質を除去するためにシナプス前神経末端で起こります。取り込み2は、神経伝達物質が横方向に拡散するのを防ぐためにシナプス後および末梢細胞で発生します。
モノアミンオキシダーゼとカテコール-o-メチルトランスフェラーゼという2つの主要な酵素によるカテコールアミンの酵素分解もあります。それぞれ、これらの酵素はモノアミン（カテコールアミンを含む）を酸化し、カテコールアミンのフェニル部分のヒドロキシ基をメチル化します。これらの酵素は薬理学的に標的とすることができます。これらの酵素の阻害剤は、受容体でのカテコールアミンの作用を延長するため、アドレナリン受容体の間接アゴニストとして作用します。
構造と活動の関係
一般的に、置換されたベンゼン環から2個の炭素で隔てられた第一級または第二級脂肪族アミンは、高いアゴニスト活性のために最低限必要です。
メカニズム
アドレナリン受容体に影響を与える可能性のある多くの薬物が入手可能です。他の薬物は、アドレナリン作動性カテコールアミンの取り込みおよび貯蔵メカニズムに影響を及ぼし、その作用を延長します。次の見出しは、薬物がアドレナリン受容体の効果を高めることができるさまざまな方法を説明するためのいくつかの有用な例を提供します。
直接的な行動
これらの薬物は、1つ以上のアドレナリン受容体に直接作用します。受容体の選択性によると、それらは2つのタイプです。
- 非選択的：薬物は1つ以上の受容体に作用します。これらは：
- アドレナリン（ほぼすべてのアドレナリン受容体）。
- ノルアドレナリン（α1、α2、β1に作用）。
- イソプレナリン（β1、β2、β3に作用）。
- ドーパミン（α1、α2、β1、D1、D2に作用）。
- 選択的：単一の受容体のみに作用する薬物。これらはさらにα選択とβ選択に分類されます。
- α1選択的：フェニレフリン、メトキサミン、ミドドリン、オキシメタゾリン。
- 選択的α2：α-メチルドーパ、クロニジン、ブリモニジン。
- β1選択的：ドブタミン。
- 選択的β2：サルブタモール/アルブテロール、テルブタリン、サルメテロール、ホルモテロール、ピルブテロール。
間接行動
（ この場合、エピネフリンとノルエピネフリンの内因性化学物質の神経伝達を増加させる薬剤）
混合アクション
- エフェドリン
- プソイドエフェドリン
